1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18719S
    Endoxifen-d5 (Z-isomer)
    Endoxifen-d5 (Z-isomer)r 是氘代标记的 Endoxifen (Z-isomer) (HY-18719)。Endoxifen (Z-isomer) 是具有口服活性的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物, 诱导在表达 ERα 的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen (Z-isomer) 抑制 hERG,这种作用具有浓度依赖性,IC50 值为 1.6 μM。
    Endoxifen-d<sub>5</sub> (Z-isomer)
  • HY-136063R
    Mefentrifluconazole (Standard) Inhibitor
    Mefentrifluconazole (Standard)是 Mefentrifluconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd= 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50
    Mefentrifluconazole (Standard)
  • HY-14802
    Talarozole (R enantiomer)

    (R)-他拉罗唑

    Inhibitor
    Talarozole R enantiomer是一个强的,有选择性的细胞色素P450,CYP26的抑制剂。
    Talarozole (R enantiomer)
  • HY-101516
    CYP17-IN-1 Inhibitor
    CYP17-IN-1 (compound 9c) 是一种有效的,具有口服活性的 CYP17 的抑制剂,对大鼠和人 CYP17IC50 值为 15.8 和 20.1 nM。
    CYP17-IN-1
  • HY-150787
    BMS-986339 Inhibitor
    BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),和抗纤维化研究。
    BMS-986339
  • HY-131910
    IHMT-PI3Kδ-372 Inhibitor 99.69%
    IHMT-PI3Kδ-372 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。
    IHMT-PI3Kδ-372
  • HY-W010062R
    4-Chlorophenylacetic acid (Standard)

    4-氯苯乙酸 (Standard)

    Inhibitor
    4-Chlorophenylacetic acid (Standard)是 4-Chlorophenylacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Chlorophenylacetic acid 是一种卤代苯乙酸衍生物。4-Chlorophenylacetic acid 是一种强效的芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,能够拮抗雌激素 (estrogen) 信号传导。4-Chlorophenylacetic acid 可以为假单胞菌属菌株 CBS3 提供碳和能量。4-Chlorophenylacetic acid 可有效对抗雌激素诱导的乳腺肿瘤形成。
    4-Chlorophenylacetic acid (Standard)
  • HY-B1232A
    Metyrapone Tartrate Inhibitor
    Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
    Metyrapone Tartrate
  • HY-B1751C
    Quinine hydrobromide

    氢溴酸奎宁

    Inhibitor
    Quinidine hydrobromide 是一种抗心律失常剂。Quinidine hydrobromide 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrobromide 也可用作疟疾的研究。
    Quinine hydrobromide
  • HY-107133
    Simmitecan hydrochloride Inhibitor
    Simmitecan hydrochloride 是一种 9-取代的亲脂性喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 衍生物,是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Simmitecan hydrochloride 是一种抗癌剂。
    Simmitecan hydrochloride
  • HY-14247B
    Fadrozole hydrochloride hemihydrate Inhibitor
    Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生,其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可预防自发性肿瘤。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究。
    Fadrozole hydrochloride hemihydrate
  • HY-170569
    Cetagliptin Inhibitor
    Cetagliptin 是口服有效的二肽基肽酶 4 (dipeptidyl peptidase 4DPP-4) 和 CYP2D6 抑制剂(IC50为 6 µM)。Cetagliptin 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的底物。Cetagliptin 可减少 GLP-1 降解,维持餐后血糖水平,用于 2 型糖尿病研究。
    Cetagliptin
  • HY-100386S
    Ticlopidine-d4 Inhibitor
    Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2NTPDase3IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9CYP3A4IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
    Ticlopidine-d<sub>4</sub>
  • HY-13832S2
    Atovaquone-d5

    阿托伐醌 d5

    Inhibitor
    Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
    Atovaquone-d<sub>5</sub>
  • HY-17367S2
    Atazanavir-d9

    阿扎那韦-d9

    Inhibitor
    Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir-d<sub>9</sub>
  • HY-17367S3
    Atazanavir-d5

    阿扎那韦-d5

    Inhibitor
    Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir-d<sub>5</sub>
  • HY-N0125S
    Diosmetin-d3

    香叶木素 d3

    Inhibitor
    Diosmetin-d3 是 Diosmetin 的氘代物。Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50值为40 μM。
    Diosmetin-d<sub>3</sub>
  • HY-P1089
    Cytochrome c-pigeon (88-104)
    Cytochrome c-pigeon (88-104) (PCC 88-104) 对 B10.A 小鼠鸽细胞色素c-启动的T细胞具有完全的刺激活性。对 Cytochrome c pigeon 反应的 I-Ek 限制性T细胞对 88-104 中具有特异性。
    Cytochrome c-pigeon (88-104)
  • HY-N0382S
    Galangin-13C3

    高良姜素 13C3

    Inhibitor
    Galangin-13C3 是一种 13C 标记的 Galangin。Galangin (Norizalpinin) 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
    Galangin-<sup>13</sup>C<sub>3</sub>
  • HY-116601
    6-Hydroxywarfarin
    6-Hydroxywarfarin 是 (+)-华法林的代谢物。6-Hydroxywarfarin 是一种较弱的维生素 K 拮抗剂。6-Hydroxywarfarin 由细胞色素 P450 异构体 2C9 (CYP2C9) 代谢。
    6-Hydroxywarfarin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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